El futuro del descubrimiento de fármacos
Un simposio sobre PROTAC desde la optimización de los fármacos hasta la farmacocinética y la identificación de metabolitos
Cupos Limitados, asegura tu lugar ahora mismo dando clic en el botón
Resumen del Evento
El futuro del descubrimiento de fármacos: un simposio sobre PROTAC desde la optimización de los fármacos hasta la farmacocinética y la identificación de metabolitos
Las quimeras dirigidas a la pro -teólisis (PROTAC) representan un nuevo enfoque en el diseño de fármacos que ofrece ventajas significativas, incluida la capacidad de dirigirse a proteínas y llevar adelante conceptos terapéuticos que antes se consideraban más allá de los inhibidores. Las PROTAC están cada vez más establecidas en las líneas de desarrollo farmacéutico, y avanzan desde el descubrimiento en etapa temprana hasta los ensayos clínicos. Su estructura única introduce nuevos mecanismos para la degradación dirigida de proteínas, lo que brinda oportunidades para opciones de tratamiento más efectivas y sostenidas.
Nos complace compartir este simposio como una oportunidad educativa para aprender sobre la estructura, el mecanismo y las características analíticas de los PROTAC.
Eche un vistazo a la programación del simposio:
Presentación principal: PROTAC: desde la identificación de resultados hasta la eficacia in vivo
Dr. William Farnaby, investigador principal, Centro de Degradación de Proteínas Dirigidas, Universidad de Dundee, Reino Unido
Esta presentación educativa se centrará en las enseñanzas extraídas de una reciente divulgación sobre el descubrimiento de los PROTAC panKRAS como parte de una colaboración entre el Centro de Degradación de Proteínas Dirigidas de la Universidad de Dundee y Boehringer-Ingelheim (Popow et al., Science 385, 1338–1347 (2024)). El Dr. Farnaby utilizará el estudio de caso para ampliar los elementos clave del descubrimiento y la optimización de los PROTAC.
Optimización de un flujo de trabajo de extremo a extremo para la cuantificación bioanalítica de PROTAC
Nikunj Tanna: Científico principal, Waters Corporation, EE. UU.
Comparación de los parámetros farmacocinéticos de gefitinib y
PROTAC basados en gefitinib-3 mediante LC-MS/MS optimizada
Amy Bartlett: directora principal de desarrollo de mercado, Waters Corporation, Reino Unido
Solución al desafío de la identificación de metabolitos degradadores de proteínas: el destino metabólico de PROTAC basados en gefitinib en la rata
Dr. Rob Plumb: Científico consultor, Waters Corporation, EE. UU.
Puntos clave de aprendizaje:
- Lo último en diseño y optimización de PROTAC para aplicaciones terapéuticas.
- Técnicas de vanguardia para bioanálisis y farmacocinética.
- Información detallada sobre el perfil de metabolitos de los fármacos basados en PROTAC.
Dr. William Farnaby
Investigador principal, Centro de Degradación Dirigida de Proteínas, Universidad de Dundee, Reino Unido
El Dr. William Farnaby es investigador principal en el Centro de Degradación de Proteínas Dirigidas de la Universidad de Dundee. Recientemente ha sido galardonado con los premios EPSRC New Investigator y Wellcome Trust Early Career, lo que respalda su visión a largo plazo de utilizar la química de proximidad inducida para abordar y comprender las enfermedades del sistema nervioso central. Anteriormente, el Dr. William Farnaby dirigió un gran equipo de descubrimiento de fármacos de degradación de proteínas dirigidas, como parte de una colaboración entre la Universidad de Dundee y Boehringer-Ingelheim. Ha sido un colaborador clave en importantes avances muy citados en el campo de la degradación de proteínas dirigidas y, en particular, en el área del diseño de PROTAC basado en la estructura. Antes de esto, co-inventó múltiples candidatos clínicos para enfermedades del SNC como químico medicinal en Takeda, incluido el fármaco CH24Hi para el síndrome de Dravet, Soticlestat.
Nikunj Tanna
Científico principal, Waters Corporation, EE. UU.
Nikunj Tanna es un científico principal en Waters Corporation. Su función en Waters se centra en soluciones de flujo de trabajo completas para la cuantificación de moléculas pequeñas y grandes. Tiene un énfasis particular en la preparación y automatización de muestras para aplicaciones de bioanálisis, ADME y DMPK. En su función anterior como supervisor general y científico bioanalítico en Berg LLC, dirigió un equipo de diagnóstico clínico centrado en brindar soporte farmacocinético para los fármacos de moléculas pequeñas candidatos de la empresa.
Amy Bartlett
Director principal de desarrollo de mercado, Waters Corporation, Reino Unido
Amy cuenta con una dilatada experiencia en análisis cuantitativo LC-MS/MS y, a lo largo de sus 18 años en Waters, ha liderado equipos de científicos de aplicaciones experimentados que han brindado soporte científico y de aplicaciones a los clientes de Waters en una amplia gama de mercados, aplicaciones y tecnologías. Antes de esto, Amy trabajó durante varios años en la industria farmacéutica en funciones de desarrollo analítico y descubrimiento de DMPK.
Dr. Rob Plumb
Científico consultor, Waters Corporation, EE. UU.
El Dr. Plumb ha publicado más de 160 artículos sobre el tema de HPLC/MS y RMN para bioanálisis, metabolómica e identificación de metabolitos. Después de obtener el doctorado en química analítica en 1999, trabajó en el Departamento de Metabolismo de Fármacos de Investigación y Desarrollo de Glaxo. Durante su tiempo en Glaxo y más tarde en GlaxoWellcome, continuó su investigación en cromatografía líquida combinada con RMN y espectrometría de masas para la identificación de metabolitos. En 2001, se trasladó a Waters Corporation en Milford, MA, EE. UU., donde ha trabajado en I+D, marketing farmacéutico, fenotipado metabólico y descubrimiento ómico. Actualmente es asesor científico de la función de Investigación, Descubrimiento y Pruebas Analíticas.